Dosificación
En perros: prevención de arritmias ventriculares : 5 a 10 mg/kg cada 8 a 12 horas. En combinación con sotalol o atenolol se recomienda no superar los 8 mg/kg.
miotonía congénita en Chow-chows y Schnauzers miniatura o mioquimia en Jack russels: 8,3 mg/kg cada 8 horas.
dolor crónico : 4 a 10 mg/kg cada 8 horas.
General
Indicaciones
La mexiletina se utiliza en el tratamiento de ciertas arritmias ventriculares, en particular las contracciones ventriculares prematuras (PVC) y la taquicardia ventricular en perros.
Suele utilizarse en combinación con atenolol o sotalol, lo que mejora la respuesta al tratamiento.
La mexiletina también está indicada para el tratamiento de ciertas miopatías en perros, como la miotonía congénita (Schnauzers miniatura y Chow Chow) o la mioquimia (temblores que impiden la activación articular) en Jack Russels.
La mexiletina también puede utilizarse para tratar el dolor crónico (neuropatía diabética, daño nervioso) en dosis inferiores a las dosis antiarrítmicas.
Clase farmacológica
Antiarrítmico
Lista
I
Especialidades existentes
Namuscla 167mg 100 cápsulas
Mexiletina AP-HP 200mg ® descatalogado en 2019
Búsqueda de proveedores
Materia prima disponible.
PCP
Farmacopea Europea: SÍ (monografía 01/2008, 1029).
Contraindicaciones
Contraindicaciones
La mexiletina no debe utilizarse nunca en las siguientes situaciones:
- Hipersensibilidad conocida a la mexiletina, a uno de los excipientes o a los anestésicos locales,
- insuficiencia cardíaca congestiva grave,
- bloqueo completo de rama, bloqueo bifascicular, bloqueo auriculoventricular de2º y3er grado, disfunción sinusal y enfermedad auricular
- en asociación con fármacos causantes de torsades de pointes
Interacciones
Combinaciones contraindicadas
- Fármacos antiarrítmicos causantes de torsades de pointes: amiodarona, bepridil, bretilio, disopiramida, dofetilida, hidroquinidina, ibutilida, quinidina, sotalol.
Mayor riesgo de torsades de pointes potencialmente letales.
Combinaciones desaconsejables
- Antiarrítmicos de clase I (distintos de los que provocan torsades de pointe): cibenzolina, flecainida, lidocaína, propafenona
La mexiletina no debe combinarse con antiarrítmicos de clase I, salvo en casos excepcionales, debido al mayor riesgo de efectos cardíacos adversos (automatismo, conducción, arritmogenicidad, inotropismo).
Combinaciones sujetas a precauciones de uso
- Fármacos antiarrítmicos de otras clases
La combinación con otras clases de fármacos antiarrítmicos suele ser muy delicada y requiere una estrecha vigilancia clínica y del ECG.
Riesgo de aumento de los efectos adversos de la mexiletina debido a la inhibición de su metabolismo por la fluvoxamina.
Control clínico y ECG.
Ajuste de la dosis de mexiletina durante y después del tratamiento con fluvoxamina.
- Inductores enzimáticos: fenitoína (y, por extrapolación, fosfenitoína), rifampicina.
Disminución de la actividad, de las concentraciones plasmáticas y de la semivida de la mexiletina (aumento del metabolismo hepático).
Control clínico, del ECG y, posiblemente, de la concentración plasmática de mexiletina; en caso necesario, ajuste de la dosis de mexiletina durante y después del tratamiento con el inductor enzimático.
- Teofilina (y, por extrapolación, aminofilina)
Aumento de los niveles de teofilina con riesgo de sobredosis de teofilina (metabolismo hepático reducido de la teofilina).
Control clínico y, en su caso, de la teofilinemia; si es necesario, ajuste de la dosis de teofilina durante el tratamiento con mexiletina y tras su interrupción.
- Asociación con fármacos con propiedades inotrópicas negativas y/o conducción intraventricular lenta (betabloqueantes, verapamilo y diltiazem, antidepresivos tricíclicos, anestésicos locales).
Requiere un estrecho seguimiento clínico y ECG, especialmente en pacientes de edad avanzada y al inicio del tratamiento.
Precauciones de uso
Precauciones para los animales
La mexiletina debe utilizarse con precaución en perros homocigotos para el gen mdr1. Se recomienda realizar pruebas genéticas cuando el perro pertenezca a una raza afectada.
Se aconseja utilizar la mexiletina con precaución y sopesar la relación riesgo/beneficio en caso de las siguientes afecciones: hipotensión, insuficiencia hepática, insuficiencia renal grave, trastornos epilépticos, trastornos de la conducción intraventricular o disfunción del nódulo sinusal.
Efectos proarrítmicos
La mexiletina puede causar arritmia o agravar una arritmia preexistente, diagnosticada o no.
Se recomienda realizar un estudio cardiológico y un ECG antes de iniciar el tratamiento, y deben efectuarse controles del ECG a intervalos apropiados para cada paciente durante el curso del tratamiento.
Habida cuenta del efecto proarritmogénico de los antiarrítmicos de clase I, en particular a nivel ventricular, la utilización de este tratamiento en pacientes en tratamiento por síndrome miotónico justifica la realización de un estudio cardiológico completo antes del inicio del tratamiento, precozmente (por ejemplo, 48 horas después del inicio del tratamiento) para evaluar la tolerancia cardiológica, y posteriormente de forma repetida durante el seguimiento. La aparición de un trastorno del ritmo cardiaco debe llevar a una reevaluación del beneficio de continuar el tratamiento con mexiletina.
Las distrofias miotónicas de tipo 1 y 2 se asocian a un mayor riesgo de complicaciones rítmicas y de conducción. La relación beneficio-riesgo debe debatirse caso por caso, en función del beneficio para la miotonía y el riesgo de complicaciones rítmicas.
Gestación y lactancia
Los estudios en animales no han demostrado un efecto teratogénico. Dado que la mexiletina se secreta en la leche materna, se recomienda evitar la lactancia durante el tratamiento.
Precauciones para la persona que administra el tratamiento
En caso de ingestión accidental, acúdase inmediatamente al médico.
En caso de contacto accidental con los ojos, lavar abundantemente con agua limpia.
Lávese las manos después de cada uso.
Efectos adversos
Efectos adversos
Los efectos secundarios más frecuentes asociados a la administración de mexiletina son trastornos gastrointestinales, incluidos los vómitos. Las dosis altas pueden causar trastornos del sistema nervioso central (temblores, excitación, somnolencia), contracciones ventriculares prematuras, dolor torácico y, más raramente, trombocitopenia o convulsiones.
Sobredosis
Los trastornos neurológicos (parestesias, confusión, alucinaciones, convulsiones) preceden generalmente a los trastornos cardiológicos (bradicardia sinusal, hipotensión, colapso y, en casos extremos, parada cardiaca).
El tratamiento es esencialmente sintomático. En caso de bradicardia con hipotensión, puede utilizarse atropina intravenosa. En caso de convulsiones, pueden utilizarse benzodiazepinas.
Mecanismo de acción
Al bloquear los canales de sodio, la mexiletina modifica la cinética de despolarización de la membrana.
La mexiletina ejerce su actividad inhibidora de la despolarización uniéndose a los canales de sodio abiertos; el efecto de bloqueo aumenta con la frecuencia de actividad de la membrana (inhibición dependiente de la frecuencia).
Así pues, la mexiletina es esencialmente activa sobre el bloqueo de membrana de las fibras musculares sometidas a descargas repetitivas (en particular los músculos esqueléticos estriados). Por tanto, mejora los síntomas miotónicos al reducir la rigidez muscular mediante una disminución del tiempo necesario para la relajación muscular.
En el corazón, la mexiletina tiene propiedades antiarrítmicas de clase I b según la clasificación de Vaughan Williams. Sus características son:
- reducción de la velocidad máxima de despolarización de la célula cardiaca mediante la reducción de la denominada conductancia rápida del sodio,
- potencial de reposo sin cambios y duración del potencial de acción poco modificada o acortada,
- ningún efecto sobre el sistema simpático,
- ningún efecto sobre la frecuencia cardíaca,
- ligero efecto inotrópico negativo,
- prolongación del tiempo de conducción infranodal, especialmente si éste ya está aumentado en el estado basal.
Precios
Los precios indicados son orientativos y reflejan las dosis más frecuentemente prescritas para los preparados magistrales.
Se trata de precios medios de venta al público, IVA incluido, en los puntos de venta de veterinarios y farmacéuticos, y pueden variar en función del coste de las materias primas, los elementos de envasado y la mano de obra.
30 cápsulas de 50 mg aromatizadas: entre 40 y 46 euros
Cápsulas de 60 mg aromatizadas: Entre 63 y 69 euros
Cápsulas de 30 sabores 100mg: Entre 58 y 64 euros
60 cápsulas aromatizadas de 100 mg: Entre 101 y 110 euros.
Prospecto
Referencias
Referencias
1) Plumb Donald C. 2017. Manual de medicamentos veterinarios de Plumb®. 9ª edición. Wiley Blackwell.
2) Papich Manual de medicamentos veterinarios. Quinta edición 2021
3) Pseudomiotonía asociada a la enfermedad de Cushing en un caniche champán Delphine Dullin, Stéphane Blot le point vétérinaire, 2017
4) RCP Mexiletina Ap-HP, 200 mg cápsula
5) Mileva BERTAL. Tesis Escuela Nacional de Veterinaria de Alfort 2012. Desarrollos recientes en el uso de betabloqueantes para la enfermedad cardíaca espontánea en perros y gatos.
