Le masitinib est utilisé :
Tumeurs à mastocytes, dermatite atopique : 12,5 mg/kg/jour.
Son utilisation clinique n’a pas été établie.
IndicationsTraitement des tumeurs à mastocytes non résécables (grade 2 ou 3) avec confirmation du récepteur tyrosine kinase c-kit muté.
Antineoplasique inhibiteur de la tyrosine kinase.
I
Masivet® cp pelliculés 50 mg, 150 mg.
Matière première disponible.
Pharmacopée Européenne: NON
Contre-indicationsNe pas utiliser chez les chiennes gestantes ou allaitantes, les chiens de moins de 6 mois ou de moins de 4 kg, les chiens souffrant de troubles hépatiques, de troubles de la fonction rénale, d’anémie, présentant une neutropénie et en cas d’hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients.
Les tests in vitro sur des microsomes humains prouvent que le traitement concomitant avec des substances métabolisées par des isoformes du CYP450 peut entraîner une augmentation ou une diminution des taux plasmatiques de masitinib ou desdites substances. Aucune donnée correspondante n’est disponible chez le chien. Par conséquent, il est recommandé de prendre certaines précautions lors de l’utilisation concomitante de masitinib et d’autres substances.
L’utilisation concomitante d’autres substances présentant un degré élevé de liaison protéique peut entraîner une compétition au niveau de la liaison du masitinib et provoquer dès lors des effets indésirables.
L’efficacité du masitinib peut être diminuée chez les chiens précédemment traités par chimiothérapie et/ou radiothérapie. Aucune information concernant une éventuelle résistance croisée avec d’autres produits cytostatiques n’est disponible.
Précautions chez les animauxLes chiens doivent faire l’objet d’un suivi attentif et, si nécessaire, le traitement doit être ajusté ou arrêté.
– Surveillance de la fonction rénale
– Dépistage du syndrome néphrotique
– Si le rapport créatinine/protéines urinaires est supérieur à 2 ou si l’albumine est inférieure à 0,75 fois la limite inférieure de la normale (LIN), le traitement doit être interrompu jusqu’à ce que l’albumine et le rapport créatinine/protéines urinaires soient revenus dans les limites acceptables (rapport créatinine/protéines urinaires inférieur à 2 et albumine supérieure à 0,75 fois la LIN), après quoi le traitement peut reprendre avec la même posologie.
– Si l’un de ces événements (rapport créatinine/protéines urinaires supérieur à 2 ou albumine inférieure à 0,75 fois la LIN) survient une seconde fois, le traitement doit être définitivement arrêté.
– Anémie et/ou hémolyse
– Autres précautions
Le traitement doit être définitivement arrêté en cas de toxicité rénale, d’anémie hémolytique auto-immune (AHAI) et/ou d’anémie due à un défaut de régénération, ou encore, si une neutropénie sévère et/ou des diarrhées sévères et/ou des vomissements sévères persistent après diminution de la dose.
Les chiens sous traitement ne doivent pas être utilisés pour la reproduction.
– Un contact cutané répété avec le masitinib peut provoquer des troubles de la fertilité féminine et nuire au développement fœtal.
– Le principe actif peut provoquer une sensibilisation cutanée.
– Éviter tout contact cutané avec les selles, l’urine et le vomi des chiens traités.
– Porter des gants de protection lors de l’élimination du vomi, de l’urine ou des selles des chiens traités.
– En cas de contact cutané avec des brisures de comprimé, du vomi, de l’urine ou des selles de chiens traités, rincer immédiatement et abondamment à l’eau.
– Le principe actif peut provoquer une irritation oculaire sévère et entraîner de graves lésions de l’œil.
– Éviter tout contact avec les yeux.
– Veiller à ne pas toucher les yeux avant d’avoir retiré et jeté les gants, et avant d’avoir procédé à un lavage soigneux des mains.
– Les personnes présentant une hypersensibilité avérée au masitinib ne doivent pas manipuler ce produit.
– Les enfants ne doivent pas avoir de contact rapproché avec les chiens traités, leurs selles ou leur vomi.
– En cas d’ingestion accidentelle, demandez immédiatement conseil à un médecin.
– En cas de contact accidentel avec les yeux, les rincer minutieusement à l’eau claire.
– Lavez-vous les mains après utilisation.
Réactions gastro-intestinales (diarrhées et vomissements), alopécie, toxicité rénale, anémie, syndrome néphrotique, neutropénie, léthargie, asthénie, perte d’appétit, anorexie, toux, lymphadénopathie, œdème, lipome.
Les principaux organes cibles de la toxicité chez le chien sont l’appareil digestif, le système hématopoïétique, le rein et le foie.
Masitinib est un agent antitumoral principalement utilisé pour les tumeurs à mastocytes, mais il peut également avoir des effets sur d’autres types de tumeurs. Masitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase (ITK) qui cible la voie du récepteur c-Kit. Il est plus spécifique pour inhiber le facteur de croissance des cellules souches qui régule la prolifération des tumeurs des mastocytes. Il exerce des actions antiprolifératives directes sur les mastocytes en perturbant la voie du récepteur c-Kit des cellules souches.
Il est également efficace dans le traitement de la dermatite atopique canine selon des études limitées. Son efficacité est modérée, ce qui suppose que les mastocytes pourraient être impliqués dans la pathogenèse de la dermatite atopique.
D’autres indications suggèrent que le masitinib peut inverser la résistance multidrogue (MDR) à un état normal dans les cellules cancéreuses résistantes aux médicaments (chimiothérapeutiques). Le masitinib a réduit la résistance à la doxorubicine in vitro dans des cellules cancéreuses canines, mais cela n’a pas été confirmé par des études cliniques.
La préparation est réalisable sous forme de gélules aromatisées qui peuvent être ouvertes et dont le contenu peut être dispersé dans l’alimentation pour faciliter leur administration.
1) Papich Mark G. 2016. Saunders Handbook of veterinary drugs, small and large animal. 4th edition. Elsevier. p 476.
2) https://www.med-vet.fr/medicament-masivet-50-mg-comprimes-pellicules-chiens-p2532
