Dosificación
El intervalo terapéutico ideal para la concentración sérica de fenobarbital es de 15 a 40 µg/ml. Si los niveles séricos de fenobarbital son inferiores a 15 µg/ml o si no se controlan las convulsiones, la dosis puede aumentarse en incrementos del 20%, asegurándose de que los niveles séricos de fenobarbital no superen los 45 µg/ml.
El fenobarbital se utiliza a una dosis de :
- Tratamiento introductorio de la epilepsia: 2,5 - 3 mg/kg dos veces al día (eventualmente combinado con una dosis de 12 - 24 mg/kg IV en una sola toma),
- tratamiento demantenimiento de la epilepsia: 1 - 15 mg/kg dos veces al día.
- tratamientode crisis epilépticas: 5 - 8 mg/kg IV cada 4 a 6 horas hasta que se controlen las crisis,
sialadenitis: 1 mg/kg dos veces al día durante 3 meses, después se reduce gradualmente.
- Tratamiento introductorio de la epilepsia: 1 - 4 mg/kg, dos veces al día por vía oral.
- tratamiento demantenimiento de la epilepsia: 1 - 5 mg/kg , dos veces al día por vía oral.
-para la sedación o el control de la vocalización durante el estrés: 2 - 3 mg/kg por vía oral tantas veces como sea necesario.
La dosis transdérmica debe multiplicarse por 3 (por término medio) en comparación con la dosis oral, y debe controlarse y ajustarse en función de la fenobarbitalemia.
- tratamiento inicial: 16 - 20mg/kg IV en dosis única,
-seguido de tratamiento de mantenimiento del temblor: 1 - 2 mg/kg cada 2 - 3 horas.
- En roedores y lagomorfos: 4 mg/kg IM dos veces a intervalos de 20 minutos en caso de ataque, seguido de mantenimiento a 2 mg/kg dos veces al día en la VO.
- Adulto: 16 - 20mg/kg IV como dosis única, luego 1 - 5mg/kg por vía oral dos veces al día,
- Potro: 16 - 20 mg/kg IV como dosis única, luego 100 - 500 mg (dosis total) dos veces al día.
General
Indicaciones
El fenobarbital se utiliza :
- En perros: tratamiento de primera línea de la epilepsia, tratamiento de las crisis epilépticas, tratamiento de la sialoadenitis canina, control del exceso de salivación, sedación,
- En gatos: tratamiento de la epilepsia y ataques convulsivos, reducción de la vocalización durante el estrés, sedación,
- En caballos: tratamiento de la epilepsia y de las crisis convulsivas,
- En potros: tratamiento de la epilepsia ligada a la encefalopatía perinatal,
- En hurones: tratamiento de la epilepsia y de las crisis convulsivas.
Clase farmacológica
Anticonvulsivo
Lista
I
Especialidades existentes
Especialidades veterinarias :
FENOLEPTIL 25MG 100MG® (BROMOCANFOR Y BROMURO POTÁSICO)
CRISAX® (bromocanfor y bromuro de potasio)
Especialidades humanas :
GARDENAL
Genérico GARDENAL
Búsqueda de proveedores
Materia prima disponible.
PCP
Farmacopea Europea: SÍ monografía 04/2012, 0201 y 01/2008, 0630.
Contraindicaciones
Contraindicaciones
No utilizar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o a otros barbitúricos, en animales que padezcan insuficiencia hepática o en animales que padezcan trastornos renales o cardiovasculares.
Interacción
A dosis terapéuticas, el fenobarbital es un inductor de proteínas plasmáticas (como la glicoproteína α1-ácido, GPA), a las que se unen los fármacos. Por esta razón, debe prestarse especial atención a las características farmacocinéticas y a las dosis de los fármacos administrados concomitantemente.
La administración concomitante de fenobarbital provoca una disminución de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, hormonas tiroideas y teofilina. Esto reduce la eficacia de estas sustancias.
La cimetidina y el ketoconazol son inhibidores de las enzimas hepáticas. La administración concomitante de cimetidina o ketoconazol puede causar un aumento de la concentración sérica de fenobarbital.
El uso concomitante de bromuro potásico aumenta el riesgo de pancreatitis.
La administración concomitante de otros fármacos con efecto depresor sobre el sistema nervioso central, como analgésicos narcóticos, derivados de la morfina, fenotiazinas, antihistamínicos, clomipramina y cloranfenicol, puede reducir los efectos del fenobarbital.
La administración concomitante de fenobarbital puede estimular el metabolismo y reducir los efectos de fármacos antiepilépticos, cloranfenicol, corticosteroides, doxiciclina, betabloqueantes y metronidazol.
La administración concomitante de fenobarbital reduce la eficacia de los anticonceptivos orales.
La administración concomitante de fenobarbital puede reducir la absorción de griseofulvina.
Los siguientes principios activos pueden disminuir el umbral convulsivo: quinolonas, antibióticos betalactámicos a dosis altas, teofilina, aminofilina, ciclosporina y propofol, por ejemplo. Los medicamentos que pueden alterar el umbral convulsivo sólo deben utilizarse cuando sea realmente necesario y cuando no exista una alternativa más segura.
Precauciones de uso
Precauciones para los animales :
La administración de fenobarbital debe interrumpirse gradualmente, o debe hacerse la transición entre dos tratamientos antiepilépticos diferentes, para evitar un aumento de la frecuencia de los ataques convulsivos.
Debe prestarse especial atención a los animales con insuficiencia renal, hipovolemia, anemia o insuficiencia cardiaca o respiratoria. Antes de iniciar el tratamiento, deben medirse los parámetros hepáticos.
En caso de gestación, sólo debe utilizarse tras la evaluación de la relación beneficio/riesgo por el veterinario responsable. El fenobarbital atraviesa la barrera placentaria y, a dosis elevadas, pueden aparecer síntomas de abstinencia (reversibles) en neonatos.
En caso de lactancia, sólo debe utilizarse tras la evaluación de la relación beneficio/riesgo por el veterinario responsable. El fenobarbital se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna y deben vigilarse estrechamente los efectos sedantes indeseables en cachorros lactantes. Debe considerarse el destete precoz. Si aparecen síntomas de sedación en neonatos, que puedan interferir con la lactancia, debe instaurarse la alimentación artificial.
Se recomienda evaluar el estado clínico del animal tratado 2 ó 3 semanas después del inicio del tratamiento y, posteriormente, cada 4 ó 6 meses, por ejemplo, midiendo las enzimas hepáticas y los ácidos biliares séricos. Es importante señalar que, tras un ataque, la hipoxia puede provocar un aumento de las enzimas hepáticas.
El fenobarbital puede aumentar la actividad de la fosfatasa alcalina y la transaminasa. Estos niveles pueden reflejar cambios no patológicos, pero también podrían representar signos de hepatotoxicidad. Por lo tanto, en caso de sospecha de hepatotoxicidad, se recomienda realizar pruebas hepáticas. Un aumento de las enzimas hepáticas no siempre requiere una reducción de la dosis de fenobarbital si las concentraciones séricas de ácidos biliares permanecen dentro del rango fisiológico.
Precauciones para la persona que administra el tratamiento :
Los barbitúricos pueden causar hipersensibilidad. Las personas con hipersensibilidad conocida a los barbitúricos deben evitar el contacto con el medicamento veterinario.
La ingestión accidental puede provocar intoxicación, que puede ser mortal, sobre todo en niños. Tome las máximas precauciones para que los niños no entren en contacto con el producto.
El fenobarbital es teratogénico y puede ser tóxico para los fetos y los niños lactantes; puede perjudicar el desarrollo cerebral e inducir trastornos cognitivos.
El fenobarbital se excreta en la leche materna. Las mujeres embarazadas, en edad fértil o en período de lactancia deben evitar la ingestión accidental y el contacto prolongado del producto con la piel.
Conservar el producto en su envase original para evitar su ingestión accidental.
En caso de ingestión accidental, consulte inmediatamente a un médico, advirtiéndole de una intoxicación por barbitúricos, y muéstrele el prospecto o la etiqueta. Si es posible, debe informarse al médico de la hora de la ingestión y de la cantidad ingerida, para que pueda adaptar mejor el tratamiento a administrar.
Es aconsejable utilizar guantes desechables al administrar el producto para reducir el contacto con la piel.
Lávese bien las manos después de cada uso.
Efectos adversos
Al inicio del tratamiento pueden aparecer ataxia, somnolencia, debilidad y mareos. Estos efectos suelen ser transitorios y desaparecen en la mayoría de los animales tratados.
Algunos animales pueden mostrar una hiperexcitabilidad paradójica, sobre todo al inicio de un tratamiento inicial.
Esta hiperexcitabilidad no está relacionada con ninguna sobredosis, por lo que no es necesario reducir la dosis.
Pueden producirse poliuria, polidipsia y polifagia con concentraciones séricas moderadas o altas de fenobarbital. Estos efectos pueden atenuarse limitando la ingesta de alimentos y agua.
La ataxia y la somnolencia suelen resultar problemáticas cuando los niveles séricos alcanzan los límites superiores del intervalo terapéutico.
Las concentraciones séricas elevadas de fenobarbital pueden asociarse a hepatotoxicidad.
El fenobarbital puede tener efectos nocivos sobre las células madre de la médula ósea. Las consecuencias son pancitopenia inmunotóxica y/o neutropenia. Estas reacciones desaparecen cuando se interrumpe el tratamiento.
El tratamiento de perros con fenobarbital puede dar lugar a una reducción de los niveles séricos de T4 total o T4 libre, aunque esto no indica necesariamente hipotiroidismo. El tratamiento sustitutivo con hormona tiroidea sólo debe iniciarse si se observan signos clínicos de enfermedad.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis incluyen depresión del sistema nervioso central, con signos que van desde el sueño hasta el coma, problemas respiratorios, problemas cardiovasculares, incluyendo hipotensión y shock, que puede conducir a insuficiencia renal y muerte.
En caso de sobredosis, eliminar del estómago el producto ingerido, por ejemplo mediante lavado gástrico. Puede administrarse carbón activado. Proporcionar asistencia respiratoria.
No existe un antídoto específico, pero los estimulantes del sistema nervioso central (como el doxapram) pueden estimular el centro respiratorio. Proporcionar oxígeno.
Mecanismo de acción
El fenobarbital aumenta el umbral epileptógeno y reduce la propagación de las descargas neuronales. Aumenta la corriente desencadenada por los receptores GABAérgicos alargando la duración de los impulsos sin alterar su frecuencia. Deprime específicamente el centro motor de la corteza cerebral. El fenobarbital reduce las crisis epilépticas mejorando la respuesta al efecto inhibidor.
de GABA (ácido gamma aminobutírico) actuando sobre su receptor. Los canales de cloro se activan, lo que provoca un aumento intracelular de
la concentración de cloro y la hiperpolarización de la membrana. No aumenta su frecuencia de apertura, sino su tiempo de apertura.
El fenobarbital también inhibe la acción del glutamato y probablemente el flujo de calcio transmembrana neuronal.
Precios
Los precios indicados son orientativos y reflejan las dosis más frecuentemente prescritas para los preparados magistrales. Se trata de precios medios de venta al público, IVA incluido, en los puntos de venta de veterinarios y farmacéuticos, y pueden variar en función del coste de las materias primas, los elementos de envasado y la mano de obra.
60 cápsulas aromatizadas de 20mg: Entre 27 y 33 euros.
120 cápsulas aromatizadas de 20mg: Entre 37€ y 43
60 cápsulas aromatizadas de 30 mg: Entre 28 y 34 euros.
120 cápsulas aromatizadas de 30mg: Entre 38€ y 44
Suspensión bebible de 30ml 9mg/ml aromatizada entre 33 y 39 euros
60ml suspensión oral aromatizada 9mg/ml entre 40 y 46 euros
90ml suspensión bebible 9mg/ml aromatizada entre 47 y 53 euros
120ml suspensión oral saborizada 9mg/ml entre 54 y 64 euros
Pluma transdérmica a 25 mg por pulsación (65 dosis): entre 22 y 28 euros
Prospecto
Referencias
Referencias
1) Plumb Donald C. 2017. Manual de medicamentos veterinarios de Plumb®. 9th edition. Wiley Blackwell. p 931-5.
2) Papich Mark G. 2016. Manual Saunders de medicamentos veterinarios, pequeños y grandes animales. 4ª edición. Elsevier. p 624-6.
3) Página web de la ANSES Índice de medicamentos veterinarios autorizados en Francia. Resumen de las características del producto - Phenoleptil®, consulta en línea el 21 de febrero de 2020.
4) Página web de la ANSES Índice de medicamentos veterinarios autorizados en Francia. Resumen de las características del producto - Crisax®, consulta en línea el 21 de febrero de 2020.
5) Fabrice Hébert, Christophe Bulliot. Guide pratique de médecine interne chien, chat et NAC 4 ème édition. Editions Med'com.
6) Gwenola Bieder. Tesis de la Escuela Nacional de Veterinaria de Toulouse, 2001. El tratamiento de la epilepsia en el perro.
